糖尿病の薬物療法

経口薬物療法

経口薬は①糖吸収・排泄調節薬②インスリン抵抗性改善薬③インスリン分泌促進薬に分類されます。

①糖吸収・排泄調節薬

（1）αグルコシダーゼ阻害薬

・アカルボース（グルコバイ、グルコバイOD）

・ボグリボース（ベイスン、ベイスンOD）

・ミグリトール（セイブル、セイブルOD）

作用機序

αグルコシダーゼの作用を阻害し、糖の吸収を遅らせ食後の高血糖を抑制します
血糖コントロール改善に際して体重増加がしにくい
低血糖の可能性は低い

副作用など

必ず食直前に服用する
腹部膨満感、放屁の増加、下痢などの副作用がある
肝機能障害の可能性がある

（2）SGLT2阻害薬

・イプラグリフロジン（スーグラ）

・ダパグリフロジン（フォシーガ）

・リセオグリフロジン（ルセフィ）

・トホグリフロジン（アプルウェイデベルザ）

・カナグリフロジン（カナグル）

・エンパグリフロジン（ジャディアンス）

作用機序

近位尿細管でのブドウ糖の再吸収を抑制することで、尿糖排泄を促進し、血糖低下作用を発揮する。
体重低下が期待される
低血糖の可能性は低い

副作用など

腎機能低下の患者さんには注意する
尿路感染症には注意する
脱水には注意する

②インスリン抵抗性改善薬

(1)ビグアナイド薬

・メトホルミン塩酸塩（グリコラン、メトグルコ）

・ブホルミン塩酸塩（ジベトス、ジベトンS）

作用機序

肝臓での糖新生の抑制が主であるが、消化管からの糖吸収の抑制、末梢組織でのインスリン感受性の改善など
体重が増加しないので、肥満の糖尿病では第一選択となる
単独使用では低血糖をきたす可能性は極めて低い

副作用など

重篤な副作用として乳酸アシドーシスがある。肝・腎・心・肺機能に問題のある患者、循環障害、脱水などがある患者には慎重な投与が必要である。
ヨード造影剤を使用する場合には前後で投与中止が必要である

(2)チアゾリジン薬

・ピオグリダゾン塩酸塩（アクトス、アクトスOD）

作用機序

インスリン抵抗性を改善して血糖降下作用を発揮する。

副作用など

水分貯留傾向となるため、浮腫や心不全に注意が必要である
海外の試験で女性に骨折の副作用が報告されている
海外の研究で膀胱癌のリスクを若干高めたと報告されている

③インスリン分泌促進薬

（1）スルホニル尿素（SU）薬

・グリベンクラミド（オイグルコン、ダオニール）

・グリクラジド（グリミクロン、グリミクロンHA）

・グリメピリド（アマリール、アマリールOD）

作用機序

膵β細胞膜上のSU受容体に結合しインスリン分泌を促進し、短時間で血糖を低下させる
インスリン分泌能が保たれているが、食事療法や運動療法によっても良好な血糖コントロールが得られない患者に使用する
高度の肥満などのインスリン抵抗性が強い患者にはよい適応ではない。

副作用など

症例によっては少量でも低血糖を起こすことがある
食前や食事時間が遅れたときに低血糖が出現する可能性がある。高齢者では注意が必要。
腎・肝障害のある患者及び高齢者は、遅延性低血糖をきたすリスクがあるので注意を要する。
2種類以上のSU薬の併用や、速効性インスリン分泌促進薬（グリニド薬）との併用は薬理作用上意味がない
体重増加をきたしやすい

（2）速効性インスリン分泌促進薬（グリニド薬）

・ナテグリニド（スターシス、ファスティック）

・ミチグリニドカルシウム水和物（グルファスト）

・レパグリニド（シュアポスト）

作用機序

膵β細胞膜上のSU受容体に結合しインスリン分泌を促進し、服用後短時間で血糖降下作用を発揮する。
SU薬に比べて吸収と血中からの消失が早い
食後高血糖のよい適応です

副作用など

一日３回必ず食直前に投与する。食前３０分投与では食事開始前に低血糖を起こす可能性があります。
肝機能・腎機能障害の患者では低血糖が遷延することがある。

（3）DPP-4阻害薬

1日1～2回

・シタグリプチンリン酸塩水和物（グラクティブ、ジャヌビア）

・ビルダグリプチン（エクア）

・アログリプチン安息香酸塩（ネシーナ）

・リナグリプチン（トラゼンタ）

・テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物（テネリア）

・アナグリプチン（スイニー）

・サキサグリプチン水和物（オングリザ）

週1回

・トレラグリプチンコハク酸塩（ザファテック）

・オマリグリプチン（マリゼブ）

作用機序

DPP-4選択的阻害により活性型GLP-1濃度および活性型GIP濃度を高め、血糖降下作用を発揮する。
血糖コントロール改善に際して体重増加がしにくい
低血糖の可能性は低い

副作用など

食前食後どちらでも内服可能である
肝機能・腎機能障害の患者では低血糖が遷延することがある。
腸閉塞を発症する可能性があります